藥理學
咖啡因開始能使中樞神經系統興奮，因此能夠增加警覺度，使人警醒，有快速而清晰的思維，增加註意力和保持較好的身體狀態。[21]最後進入脊髓並保持一個較高的劑量。在體內，關於咖啡因的化學反應十分複雜[21] ，大致的幾種機理如下：
[編輯] 代謝
咖啡因在攝取後45分鐘內被胃和小腸完全吸收。吸收後它會分佈於身體的所有器官之中，轉化過程符合化學動力學一級反應。[22]
咖啡因的半衰期，即身體轉化所攝取咖啡因的一半所用的時間，在不同個體之間差異極大，主要和年齡，肝功能，懷孕與否，同時攝入的其他藥物以及肝臟中與咖啡因代謝有關的酶的數量等有關。一個健康成人的咖啡因的半衰期大約是3-4個小時，在口服避孕藥物的女性體內則延長至5-10個小時,[23] ，在已懷孕的女性體內則大概為9-11個小時[24]。當某些個體患有嚴重的肝臟疾病時，咖啡因會累積，半衰期延長至96個小時[25]。嬰兒或兒童的咖啡因的半衰期可能大於成年人，在一個新生嬰兒的體內可能會長至30個小時。某些其它因素也會縮短咖啡因的半衰期，比如吸煙[26]。
咖啡因的代謝在肝臟中發生，由細胞色素氧化酶P450（特別是1A2同工酶）酶系統氧化，形成三種不同的二甲基黃嘌呤[27]，這三種二甲基黃嘌呤對身體有不同的作用。
- 副黃嘌呤（1,7-二甲基黃嘌呤，84%）-能夠加速脂解，導致血漿中的甘油及自由脂肪酸的含量增加。
- 可可鹼（12%）-能夠擴張血管，增加尿量。可可鹼也是可可豆中主要的生物鹼，也存在於巧克力中。
- 茶鹼（4%）-舒緩支氣管平滑肌，被用作治療哮喘。治療所用的劑量遠遠大於由咖啡因代謝所產生的劑量。
這些化合物進一步代謝，最終通過尿液排泄出體外。
[編輯] 適度攝入的影響
咖啡因是一個中樞神經系統興奮劑，[28]也是一個新陳代謝的刺激劑。咖啡因既被作為飲品，也被作為藥品，其作用都是提神及解除疲勞，咖啡因也可減低頭痛時的痛楚。每個人所需要的能夠產生效果的咖啡因精確劑量並不相同，主要取決於體型和咖啡因耐受度。咖啡因在不到一個小時的時間內就可以開始在身體里發揮作用，對於一個溫和劑量的咖啡因攝取，在3到4個小時內作用消失[21]。食用咖啡因並不能減少所需睡眠時間，它只能臨時的減弱睏的感覺。
因為這些影響，咖啡因是一個機能增進劑：提升大腦和身體的能力。一項在1979年的研究表明，與對照組相比，攝取了咖啡因之後的運動員在長距離自行車項目中的表現增加7%[29]。其他的研究獲得了更加顯著的結果：一個對經過訓練的跑步運動員的實驗表明，在攝取一劑9毫克每千克體重的咖啡因之後，運動員的直線跑耐久性增加44%，環形跑耐久力增加55%。[30] 如此顯著的提升並不是孤立的偶然情況，一些後續的研究也得到相似的結果。另外一個研究表明，在攝取了5.5毫克每千克體重咖啡因之後，在自行車項目中，能夠提升29%的持續時間[31]。
咖啡因有時也與其他藥物混合提高它們的功效。咖啡因能夠使減輕頭痛的藥的功效提高40%，並能使身體更快的吸收這些藥品縮短起作用的時間[32]。因此，很多非處方治療頭痛的藥品中包含有咖啡因。咖啡因也與麥角胺一起使用，治療偏頭痛和集束性頭痛，也能克服由抗組胺劑帶來的困意。
早產嬰兒的呼吸問題，有時也使用檸檬酸咖啡因治療。使用檸檬酸咖啡因療法後，早產嬰兒的支氣管發育不良明顯減少。此療法的唯一缺點是在治療中暫時性的體重增長變慢.[33]。檸檬酸咖啡因在很多國家只能通過處方獲得.[34]。
對人類而言，咖啡因是安全的，但是咖啡因對某些動物而言確是有毒的，例如狗，馬和鸚鵡等，因為這些動物肝臟的分解咖啡因的能力比人類弱很多。咖啡因對蜘蛛有顯著的影響，遠遠高於其他藥物[35]。
[編輯] 過度使用
在短時間內過多的咖啡因可以導致上癮和一系列的身體與心理的不良反應在長期攝取的情況下，大劑量的咖啡因是一種毒品，能夠導致「咖啡因中毒」。咖啡因中毒包括上癮和一系列的身體與心理的不良反應，比如神經過敏，易怒，焦慮，震顫，肌肉抽搐（反射亢進），失眠和心悸[36] （一般人服用咖啡因是因為它的刺激作用，許多學生在應付考試時及做夜班的人均會服用咖啡因藥片[37]。在而在嚴格的上癮的定義下，只有逐漸增高用量才是上癮，用咖啡因依賴描述更為恰當一些，但是在一個被廣泛接受的定義下，所有慢性的很難擺脫的行為都叫做上癮，所以也可以用咖啡因上癮來描述。）另外，由於咖啡因能使胃酸增多，持續的高劑量攝入會導致消化性潰瘍，糜爛性食道炎和胃食管反流病[38]。然而，因為無論是正常的咖啡還是脫咖啡因咖啡，都會刺激胃粘膜，增加胃酸分泌，所以咖啡因可能不是咖啡唯一的成分[39]。
四個被精神疾病診斷與統計手冊（第四版）所驗證的由咖啡因引起的精神紊亂包括咖啡因過度興奮、咖啡因焦慮症、咖啡因睡眠失調及其他咖啡因相關紊亂。
[編輯] 咖啡因過度興奮
一個急劇的過量咖啡因，通常超過250毫克（相當於2-3杯煮咖啡）就能夠導致中樞神經系統過度興奮。咖啡因過度興奮的癥狀包括：煩躁、神經過敏、興奮、失眠、臉紅、尿液增加、胃腸紊亂、肌肉抽搐、思維渙散、心跳不規則或過快以及躁動[36][40][41]。
攝取極大劑量的咖啡因會導致死亡[42] 。對於實驗鼠，咖啡因的半數致死量為192毫克每千克體重。咖啡因半數致死量取決於體重和個人敏感程度，大概是150至200毫克每千克體重，大約是一個普通成年人在一個有限的時間內攝取140至180杯咖啡，時間取決於生物半衰期。儘管飲用普通咖啡幾乎不可能致死，但有由於過度服用咖啡因藥丸致死的報告[43][44][45][46]。
對於咖啡因過度興奮的治療通常是輔助性的，即對個別的癥狀進行相應的治療。但是如果患者的血清咖啡因濃度過高，則有可能採取腹膜透析、血液透析和血液濾過等方法。
[編輯] 咖啡因焦慮症及睡眠失調
長期的過度攝取咖啡因會引起一系列的精神紊亂。其中兩種被美國精神病學協會驗證的是咖啡因焦慮症和咖啡因睡眠失調。
咖啡因睡眠失調是指由一個個體有規律的攝取高劑量的咖啡因所導致的他或她的睡眠紊亂，並且能被臨床診斷所發現[47]。
對某些個體而言，大劑量的咖啡飲所導致的焦慮足夠被臨床診斷發現。咖啡因焦慮症會以不同的形式出現，一般性焦慮失調，恐慌發作，強迫症甚至是恐怖症[47]。因為這些癥狀容易與基本神經失調混淆，比如恐慌失調，一般性焦慮失調，躁鬱症或甚至是精神分裂症，所以一些醫務工作者認為部分咖啡因攝入過量的人被誤診並給予了不必要的治療，他們認為咖啡因誘發的精神疾病可以通過切斷咖啡因來源而很簡單的控制[48] 。一個由《不列顛上癮期刊》（British Journal of Addiction）所作的調查表明，雖然咖啡因引發的疾病很少被診斷出，咖啡因慢性中毒至少困擾了十分之一的總人口[49]。
咖啡因的生物合成途徑[編輯] 新陳代謝、毒性與對健康的影響
在大腦中咖啡因可以阻擋腺嘌呤核苷接受器。腺嘌呤核苷與它的接受器結合後可以減緩神經細胞的活動。一般在睡眠時兩者結合。咖啡因分子與腺嘌呤核苷類似，可以與同一種接受器結合。但它不促使細胞活動降低，相反地，它阻止腺嘌呤核苷與它的接受器結合。其結果是神經細胞活動增高，神經細胞分泌激素腎上腺素。腎上腺素導致心跳加快，血壓增高，肌肉中的血流量提高，皮膚和內臟的血流量降低，肝臟向血液釋放葡萄糖。此外咖啡因與氨基丙苯一樣可以提高腦內的神經遞質多巴胺。
與其它刺激中樞神經系統的物質和酒精不同的是，咖啡因的作用相當短。對大多數人來說，咖啡因不影響他們的注意力和其他高級智力功能，因此含咖啡因的飲料往往在工作場所飲用。
長時間飲用咖啡因可以導致身體對咖啡因的習慣化。假如這時中斷使用咖啡因，身體會對腺嘌呤核苷過分靈敏，血壓會過度降低，導致頭疼和其它癥狀。最近的一些研究似乎說明飲用咖啡因可以減低獲得帕金遜症的危險，但這個研究的結論還有待證實。
太多咖啡因可以導致咖啡因中毒。其癥狀是煩躁、緊張、刺激感、失眠、面紅、多尿和消化道不適。有些人在每日服用250毫克以下時就會有這些癥狀。每天多於1克可以導致痙攣、思想和語言突然轉換、心跳不穩、心動過速和精神運動性激越。咖啡因中毒的癥狀有點類似恐慌症和全面化焦慮症。192毫克/體重千克[50]，或對普通成年人來說，[來源請求] 目前沒有明確証據指咖啡因與骨質流失及骨質疏鬆症有相關性。在一項與可樂有關而不包括其他碳酸飲料的研究當中發現咖啡因並不是導致骨質流失的原因，相反當中磷酸的分量與年長女性出現骨質疏鬆有較直接的關係[51]。
[編輯] 管制
中華人民共和國把咖啡因列為「精神藥品」管制，根據《中華人民共和國刑法》第347條，非法走私、販賣、運輸、製造咖啡因，無論數量多少，屬刑事罪行。按刑法第347條及最高人民法院的解釋，涉及「數量大」（200公斤咖啡因以上）者最高刑罰為死刑，涉及「數量較大」（50公斤以上但不滿200公斤咖啡因）者處7年以上有期徒刑。[52]刑法第348條把非法持有「數量大」或「數量較大」的咖啡因列為可判處監禁的罪行。
中華民國行政院消保會於2006年8月1日則推行咖啡因分級制度，主要針對台灣主要十一家連鎖咖啡店的現煮咖啡，包括濃縮咖啡或其他類型，推動按照紅色、黃色、綠色顏色差異標示來提醒消費者每杯咖啡的咖啡因含量。其中紅色為200-300毫克或以上、黃色為100-200毫克、綠色為100毫克以下。這項措施不具強制性，但業者多半配合，只是標示方式未必清楚，有些標在菜單上，有些則印製成傳單讓消費者索取（例如星巴克）。
2009年11月6日 星期五
咖啡因 - 維基百科，自由的百科全書
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